地塞米松是一种人工合成的皮质类固醇。其衍生物有氢化可的松、泼尼松等。
皮质类固醇是由肾上腺皮质产生的类固醇。大部分是激素类,如糖皮质类固醇、盐皮质类固醇和性激素等。
皮质类固醇主要包括球状带分泌的盐皮质激素、束状带分泌的糖皮质激素、网状带分泌的性激素这三种。
地塞米松也名列于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一。
这个药物极易自消化道吸收,并且肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小时达血药浓度峰值。
它的血浆半衰期长达190分钟,组织内的半衰期更长,可以达到3日。65以上的药物在24内从尿液中排出,主要为非活性代谢产物。
血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物,约为77,易于透过胎盘而几乎未灭活。
并且它的抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强,水钠猪留和促进排钾作用很轻,可肌注或静滴对垂体肾上腺抑制作用较强。075g地塞米松的抗炎活性,就相当于5g泼尼松龙。
因为它是人工合成皮质类固醇的特点,所以地塞米松有着激素所有的效果。
其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿,临床使用较广泛。
归根结底,就是抗炎作用和免疫抑制作用。
在抗炎作用方面,地塞米松可以减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。
激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。
而免疫抑制作用则是包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少t淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低t淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。
地塞米松可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。
因为这些作用,也使得地塞米松的临床使用较广泛。
它可以兴奋腺苷酸环化酶,抑制磷酸二酯酶,增高cap水平,从而提高支气管β受体对拟肾上腺素药及茶碱类的敏感性,间接发挥支气管解痉作用。并通过发挥抗炎、抗过敏作用。以缓解支气管痉挛、减轻支气管充血水肿、减少黏液分泌。并且缓解伴有颅内压增高的脑水肿等。
并且,还用于治疗过敏性疾病:如过敏性皮炎、药物性皮炎药疹、血清病、鼻炎、药物反应、荨麻疹、过敏性紫癜等。
对于感染性休克、过敏性休克及急性心肌梗死或心肌传导阻滞所引起的心源性休克也能起到辅助治疗的作用。
还可以缓解由细菌、病毒感染所引起的中毒症状,有良好的退热作用。
对于溃疡性结肠炎的患者,地塞米松与锡类散等合用做保留灌肠,可缓解症状。
它还可以治疗顽固性咯血、急性化学性肺水肿、各种炎症性疾病如局限性肠炎、结核性脑膜炎、葡萄膜炎、甲状腺炎、肺结核、旋毛虫病、过敏性外耳炎、感染性外耳炎、脂溢性皮炎、扁平苔藓、神经性皮炎、天疱疮、银屑病、tevennn综合征、瘢痕性脱发、大疱性皮炎、痤疮等皮肤病等。
对于各种原因引起的眼部炎症,包括角膜炎、巩膜炎、虹膜炎、疱疹性眼炎、交感性眼炎、白内障摘除并植入人工晶体后引起的术后眼内炎症、青光眼手术、角膜移植手术、治疗近视手术等也有着很好的疗效。
有一些免疫疾病,诸如类风湿性关节炎、痛风性关节炎、强直性嵴柱炎、上髁炎、滑囊炎、骨关节炎、腱鞘炎、银屑病性关节炎、系统性红斑狼疮、狼疮肾炎、肾病综合征、成人tll病、结节病、高钙血症等疾病地塞米松也有着不错的疗效。
甚至在血液系统疾病如特发性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血、溶血性贫血、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等也有着不错的疗效。
除了治疗外,地塞米松还可以用来进行协助皮质醇增多症的诊断。如果说很有名的地塞米松抑制试验就是如此。
虽然应用范围很广,但是地塞米松这种药物,在一些情况下,还是要小心使用的。
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长期大量使用可有皮质醇增多症表现,必须观察血糖、血压及有无精神症状。
并且由于地塞米松为长效制剂,一般不用于儿童需长期使用激素者。对于孝喘持续状态和痰培养白色念珠菌为阳性者也禁用地塞米松吸入给药。
又比如说有急性心力衰竭或其它心脏病、糖尿病、憩室炎、绪不稳定和有精神病倾向、肝功能损害、高脂蛋白血症、高血压、甲状腺功能减退症、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石的患者,使用起来,一定都要谨慎。
除此之外,地塞米松久服可使结核活动及溃疡病穿孔出血。对于有胃肠道溃疡以及肠吻合术后尽量不用。
而还有一类患者,是绝对不能用地塞米松。
这也被称为药物的禁忌证。
这些禁忌证多数是那些慎用地塞米松人群的进一步延伸。
比如,对肾上腺素皮质激素类药物过敏的患者、严重精神病史的患者,或者正处在活动性胃、十二指肠溃疡的患者,以及新近胃肠吻合术后的患者。
再就是有着较重的骨质疏松、明显的糖尿病、严重的高血压。未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染,以及全身性真菌感染的患者。
再就是一部分特殊的眼病,比如角膜溃疡、单纯疱疹性角膜炎、水痘和其他角膜和结膜的病毒性疾病、眼组织真菌感染、眼部分枝杆菌感染、青光眼或有青光眼家族史。
还有,就是血栓性静脉炎,和活动性肺结核。
在使用地塞米松的时候,不仅仅是对药物的使用对象的选择要谨慎,对于其他药物的配合使用也要谨慎。
有一些药物和地塞米松配伍易出现混浊或沉淀使药物失效。
这些药物很多,有氯化钙、磺胺密定钠、盐酸四环素、盐酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、异丙嗪、酚磺乙胺、盐酸普鲁卡因、氢臭酸莨菪碱等。
除此以外,还有与地塞米松合用会增加毒性的药,比如说呋塞米、水杨酸。并且如果它和利尿剂合用,还存在着引起低血钾症的可能。
再就是巴比妥类、苯妥英、利福平可以让地塞米松的代谢促进作用减弱。
地塞米松还会减弱抗凝血剂、口服降糖药作用。
并且,类似的问题还有很多。
比如同时使用非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。与制酸药合用,可减少泼尼松或地塞米松的吸收。与抗胆碱能药长期合用,可致眼压增高。三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。等很多很多。
可即便有了这么多的条条框框来规范地塞米松的使用。
在使用地塞米松之后,还有可能出现一些不太好的事情。
想到这里的时候,郑毅的脑子里面不由得想起了之前网上曾经有几个传得沸沸扬扬的段子。
这些段子主要在讲述的,就是医院之间各个不同科室之间的医生互相吐槽的事情。
其中心内科、内分泌科等科室都赫赫在列。
其中有一句话郑毅记得特别清楚,就是关于内分泌科和风湿免疫科激素使用的吐槽:
各种机制研究了几十年,最后还是用激素。